·化學組成與概念
DSPE-PEG-NHS(MW:2000)由三部分組成:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)
疏水性磷脂尾部,由兩條十八碳飽和脂肪酸鏈構成,能穩定嵌入脂質體雙分子層或膠束核心,提供疏水錨定力。
生物膜相容性優異,可降低載體免疫原性,減少體內免疫反應。
PEG2000(聚乙二醇,分子量2000 Da)
親水性柔性鏈,形成刷狀保護層,抑制血漿蛋白吸附和單核吞噬系統(RES)清除,顯著延長脂質體體內循環半衰期。
作為柔性間隔臂,避免NHS基團與載體表面空間位阻,確保反應效率。
NHS(N-羥基琥珀酰亞胺酯)
活性末端基團,在中性或弱堿性條件下(pH 7-9)與含伯氨基(-NH?)的生物分子(如抗體、蛋白、多肽)快速形成穩定酰胺鍵。
反應條件溫和,無需催化劑,偶聯效率高(>90%),副產物易去除。
·基本性能參數
CAS號:1445723-73-8
中文名稱:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺酯;磷脂聚乙二醇活性酯。
英文名稱:DSPE-PEG-NHS;DSPE-PEG-NHS ester ;DSPE-PEG-succinimidyl ester;DSPE-PEG-SE;
分子量:2000(Average)
性狀:固體
顏色:White to off-white
供應商:西安凱新生物科技有限公司
結構式:

純度:95%+
運輸:低溫運輸
儲存條件:-20℃以下冰凍、干燥保存,避免反復凍融
安全性:
操作時需佩戴防護裝備,避免接觸皮膚和眼睛。
如不慎接觸,請立即用大量清水沖洗,并尋求醫療幫助。
作用機制
1.自組裝與脂質體形成
DSPE-PEG-NHS在水溶液中可自組裝形成脂質雙分子層結構。DSPE的疏水尾部嵌入脂質雙層內部,而PEG鏈伸向水相形成親水保護層。這種結構可:
延長脂質體的血液循環半衰期
減少網狀內皮系統的攝取
提高藥物的體內穩定性
2.NHS與氨基的偶聯反應
NHS活性酯在溫和條件下與含伯胺的分子(如蛋白質、抗體、多肽、氨基修飾的核酸)發生特異性共價反應,形成穩定的酰胺鍵:
反應條件:
pH 7.0-8.5緩沖液(如PBS、HEPES、硼酸鹽緩沖液)
室溫反應數小時或4°C過夜
避免使用含胺緩沖液(如Tris、甘氨酸),會競爭反應
反應通式:
DSPE-PEG-NHS + H?N-目標分子 → DSPE-PEG-酰胺-目標分子 + N-羥基琥珀酰亞胺(副產物)
·相關試劑
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mPEG2-CH2CH2COONHS Ester;876746-59-7
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聚乙二醇單甲醚琥珀酰亞胺丁二酸酯,mPEG-SS
NH2-PEG10-CH2CH2COOtBu;1818294-42-6;氨基
mPEG48-CH2CH2COOH;125220-94-2;單官能團
NH2-PEG8-CH2CH2COOtBu;756526-06-4;氨基
mPEG36-CH2CH2COOH;125220-94-2;單官能團
NH2-PEG6-CH2CH2COOtBu;1286281-32-0;氨基
mPEG24-CH2CH2COOH;125220-94-2;單官能團
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